甲氨蝶呤片

主要成分

本品的主要成分为甲氨蝶呤。

性状

本品为淡橙黄色片。

适应病症

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病。

2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病。

3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

规格

2.5mg。

用法用量

口服。成人一次5mg-10mg，一日1次，每周1-2次，一疗程。安全量50mg-100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg-20mg/m2，每周一次。

不良反应

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。

2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高。长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。

3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。

4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。

5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。

6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹。

7、白细胞低下时可并发感染。

注意事项

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。

2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性。

3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

5、儿童药用：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

7、药物过量：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

禁忌

已知对本品高度过敏的患者禁用。

药物相互作用

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。

2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。

3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用。

4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收。

6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量。

7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。

8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4-6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎